福坦替尼（Fostamatinib，商品名TAVALISSE）是一种口服脾酪氨酸激酶（SYK）抑制剂，主要用于治疗对既往治疗反应不足的成人慢性免疫性血小板减少症（ITP）。
其通过抑制SYK活性，减少抗体介导的血小板破坏，从而重塑免疫平衡。
核心作用机制
福坦替尼的活性代谢产物R406可抑制B细胞受体和Fc受体的信号转导，阻断巨噬细胞对血小板的吞噬作用，从而减少血小板破坏。这一机制与传统的促血小板生成药物（如TPO-RA）不同，后者通过刺激血小板生成发挥作用。
临床应用指南
适应症：用于其他治疗（如糖皮质激素、TPO-RA）无效或不耐受的ITP成人患者。
用法用量：初始剂量为100mg每日两次，4周后若血小板未达标可增至150mg每日两次。需根据血小板计数调整至最低有效剂量。
展开剩余46%剂量调整：4周后若血小板计数未达50×10⁹/L，可增至150mg每日两次
疗效数据：III期临床试验显示，治疗12周后约43%患者血小板≥50×10⁹/L，显著高于安慰剂组（14%）。
注意事项与副作用
监测要求：需定期监测血压、肝功能及全血细胞计数。
常见副作用：包括腹泻、高血压、恶心等，严重时需调整剂量或停药。
禁忌症：对成分过敏者及妊娠期妇女禁用。
特殊人群：孕妇禁用，儿童及青少年安全性未确立。
药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用。
福坦替尼为ITP患者提供了新的治疗选择，尤其适用于传统疗法无效的难治性病例。使用时需严格遵循医嘱并密切监测不良反应。
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